Die meisten Wirkungen von Coffein lassen sich durch die Wechselwirkung von Adenosin erklären. Es sei hier daran erinnert, dass die dem Adenosin zugrunde liegende Base Adenin und Coffein Purinderivate sind.

Coffein wirkt letztlich, weil es Adenosin hemmt, indem es dessen Andockstelle besetzt, ohne die gleiche physiologische Wirksamkeit zu haben.

Deshalb muss man also wissen, welche Rolle Adenosin (abgekürzt A) als Botenstoff spielt. Neben vielen anderen hat Adenosin im Wesentlichen drei Aufgaben:

Erstens blockiert es über einen so genannten A-Rezeptor die Ausschüttung exzitatorischer Transmitter im Gehirn. Dadurch wirkt Adenosin gegen den Sympathicus, wirkt also zentral sedierend.

Zweitens wirkt es durch Bindung an weitere A-Rezeptoren hemmend auf die Adenylatcyclase, die über cAMP zur Anregung der dopaminergen Übertragungskette im Gehirn sowie zur Erweiterung der Blutgefäße in der Peripherie dient.

Drittens aktiviert es entzündungshemmende Prozesse, die zu Magen- und Darmgeschwüren führen.

Coffein blockiert vor allem die Rezeptoren für Adenosin. Es hemmt weiterhin die cAMP-spaltende Phosphodiesterase, wodurch es zur Stabilisierung des cAMP-Spiegels kommt. Das wirkt sich insgesamt so aus, als wenn es die Adenylatcyclase-Wirkung verstärken würde. Somit wirkt es zentral stimulierend.

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